Los excipientes farmacéuticos son agentes fundamentales para la funcionalidad de las formas farmacéuticas y facilitan procesos como su preparación, conservación y administración. Existen diferentes tipos de excipientes, cada uno de ellos con diferente función y se agrupa en aglutinantes, diluyentes y solubilizantes, aunque también se pueden encontrar otros grupos, como los desintegradores, los lubricantes, edulcorantes, saborizantes y colorantes. La elección de estos excipientes depende de la forma farmacéutica que se quiera obtener así como del principio activo, por lo que conviene conocer las características de las opciones disponibles en el mercado y hacer una valoración de ellas en función de las necesidades que se desean cubrir.

Con el fin de que nuestros visitantes cuenten con información básica que puedan utilizar a manera de guía para la elección de estos añadidos farmacéuticos, dedicaremos esta publicación en el blog de DVA a hablar de los aspectos generales de los aglutinantes, de su clasificación y de las características y aplicaciones de los tipos más comunes empleados en la industria.

Los aglutinantes son excipientes farmacéuticos que se añaden en específico a las formulaciones de formas farmacéuticas sólidas, como es el caso de tabletas, para darle cohesividad a los polvos utilizados, ello para formar el granulado que más tarde en el proceso se convierte en una masa aglutinada que se convertirá en la tableta. Los aglutinantes son indispensables para obtener comprimidos resistentes, y es necesario tener algunas consideraciones para la elección del más adecuado para cada formulación, así como para su lugar en el granulado, ya que su ubicación influye en la calidad del granulado.

Como es sabido, la formación del granulado consiste en convertir las partículas de polvos en gránulos, y para la formación de las tabletas es necesario buscar uniformidad y evitar que se retenga aire en el polvo, de esta manera se obtiene una forma farmacéutica mejor compactada, lo que facilita su administración.

El criterio base para la elección de un aglutinante es su compatibilidad con los demás componentes de la tableta, así como su capacidad para aportar la cohesión suficiente a los polvos de la formulación para que el proceso se lleve de manera normal. Esto quiere decir que el excipiente debe ajustarse a las medidas, a la lubricación, a la compresión y al empaquetado, así como al suministro adecuado de la forma farmacéutica para que se desintegre y se disuelva después de ingerirse, permitiendo que sus principios activos se liberen y absorban correctamente.

Ahora bien, se tiene que considerar que los aglutinantes, también conocidos como cohesivos, se encuentran disponibles en el mercado en forma seca y en solución, y su elección dependerá, como ya acabamos de mencionar, de los componentes de la fórmula y del método que se emplee para la preparación del fármaco. En general hay una tendencia por preferir los aglutinantes de presentación en solución pues son más fáciles de manipular y efectivos. ´Tanto los aglutinantes en solución como los secos se deben adicionar a los polvos de la fórmula con extremo cuidado en utilizar la concentración adecuada y asegurando previamente que proporcionen además de una excelente cohesión y compresión, una baja friabilidad y una dureza alta.

Los aglutinantes empleados en la industria farmacéutica son clasificados en tres grupos: polímeros naturales, polímeros sintéticos y azúcares. En el primer grupo se encuentra el almidón de maíz, la gelatina, el almidón pregelatinizado, la goma acacia, la goma de tragacanto, el ácido algínico y el alginato de sodio. En el grupo de polímeros sintéticos está la metilcelulosa, la polivinilpirrolidona, la hidroxipropilcelulosa, la etilcelulosa, la carboximetilcelulosa sódica y el alcohol polivinílico. Por otro lado, en el grupo de los azúcares se incluye la glucosa o dextrosa, la sucrosa y el sorbitol. Además de estos, se pueden emplear otros agentes aglutinantes, como el agua, el alcohol y las ceras, que aunque no tienen un efecto cohesivo, por su acción disolvente en la lactosa, el almidón y la lactosa, hablando específicamente del alcohol y el agua, pueden transformar la mezcla de polvo en gránulos y por la humedad retenida facilitar la adhesión de los componentes al momento de comprimirlos.

Por cuestiones de espacio, en esta ocasión sólo hablaremos a grandes rasgos de dos de los excipientes farmacéuticos aglutinantes más utilizados: la povidona o kollidon y la carboximetil celulosa. La povidona es un polímero sintético que se presenta como polvo fino higroscópico de alta viscosidad en soluciones acuosas. Sus principales usos son en formulaciones farmacéuticas de formas sólidas de dosificación como en el tableteado. Se agrega en el proceso de granulación en húmedo y puede utilizarse como agregado a las mezclas de polvos secos o granulados por la adición de alcohol, agua o de soluciones hidroalcohólicas. Es necesario tener en cuenta que para su uso se tiene que valorar el peso molecular, al tratarse de un factor determinante tanto para la viscosidad del aglutinante como para su poder cohesivo, la estabilidad que proporcione y su eliminación por el organismo. Cabe mencionar que además de emplearse como aglutinante para tabletas, la povidona, mejor conocida por su nombre comercial como kollidon, es usada también como filmógeno para recubrir tabletas, como estabilizador en suspensiones solubilizantes y como dispersante e pigmentos de colorantes.

La carboximetilcelulosa se presenta como un polvo granuloso y es tanto utilizada como aglutinante en formas farmacéuticas sólidas orales como en formulaciones tópicas, esto para incrementar la viscosidad de la formulación, además se puede usar como desintegrante de tabletas y como agente estabilizante en emulsiones, y según el porcentaje de concentración, igual puede usarse para producir geles y pastas. Por sus propiedades, también recibe otros usos en la industria cosmética, así como en la fabricación de adhesivos para papel y para evitar la precipitación de sales en los vinos.

Esperamos que esta información les sea de utilidad. En futuras publicaciones en el blog de DVA compartiremos más datos sobre aglutinantes y otros tipos de excipientes farmacéuticos. Les recordamos que somos proveedores de materia prima para la industria farmacéutica y que en nuestro catálogo de productos encontrarán una extensa variedad de excipientes, recubrimientos, principios activos y nutracéuticos de la más alta calidad. Para mayor información acerca de nuestros servicios y productos, no dude en contactarnos, para nosotros será un placer atenderlo.