En la primera parte de esta publicación abordamos aspectos básicos de los excipientes farmacéuticos, desde su definición hasta la importancia de su elección y adecuada dosificación para garantizar la calidad de productos de la industria farmacéutica. De igual manera presentamos las características principales de los excipientes empleados en la fabricación de formas farmacéuticas sólidas, como los agentes aglutinantes, los diluyentes, los desintegrantes y los lubricantes y de las vías empleadas para determinar qué tan funcionales resultan en determinadas formulación, en específico, de las pruebas de medición para determinar la interacción entre los excipientes y el principio activo.

En esta ocasión les hablaremos de la importancia que tienen en el diseño del producto y mencionaremos algunas vías que pueden contribuir a mejorar o aumentar su funcionalidad y del proceso que se sigue para el desarrollo de excipientes co-procesados para lograr la mejor formulación en productos farmacéuticos sólidos.

Los excipientes, como es sabido, son fundamentales en la formulación de los productos farmacéuticos, pues son necesarios para hacer posible el suministro de los principios activos. Sin embargo, en cada formulación farmacéutica el uso de los excipientes es distinto y debe responder a las características del principio activo y a la forma farmacéutica que se desee crear, por ello se tiene que hacer un diseño previo de los productos, el que parte de un análisis de las posibles interacciones que se presenten entre excipientes y principio activo, las que podrían complicar la producción para distribución comercial e implicar una mayor inversión tanto de dinero como de tiempo.

En el caso de las formas farmacéuticas sólidas, como las tabletas, la formulación tiene que ser la adecuada para facilitar la fabricación de los productos a distintas escalas de producción y crear productos que sean estables química y físicamente, incluso en condiciones no ideales, como las que comúnmente se presentan en las áreas destinadas a su almacenamiento. Las formas farmacéuticas sólidas, además deben tener una presentación que las haga aceptable tanto para los proveedores como para los pacientes y cumplir su propósito, que es suministrar el principio activo al lugar de acción indicado en un tiempo óptimo.

Otra característica que deberían reunir estos productos farmacéuticos es que su fabricación resulte económica y pueda reproducirse, y que en el proceso se emplee únicamente un equipo común de manufactura. Por otra parte se recomienda que contenga pocos excipientes y que estos estén disponibles a la venta a través de diferentes proveedores de materias primas.

En el diseño de las formas farmacéuticas es necesario que solo se incluyan aquellos excipientes que sean requeridos para un propósito específico, y que sus propiedades correspondan con los requerimientos del producto. Todo diseño parte del perfil de producto que se desee crear, y como punto de partida se debe considerar información pertinente acerca de las propiedades de los ingredientes activos, de los excipientes que podrían ser utilizados y de los principios aplicables para la operación del equipo que se vaya a emplear.

De estos puntos son las propiedades de los principios activos los que determinarán el resto de componentes de la formulación, ya que su comportamiento varía según las reacciones que presente con excipientes, así como con factores como el estrés al que se ve sometido durante el proceso de fabricación y el tipo de uso que se le dé el paciente. Por tanto, las propiedades del principio activo es el punto de partida para la elección de excipientes y del método de fabricación.

En cuanto a la elección de excipientes para la formulación de un producto farmacéutico se consideran varios aspectos, el primero de ellos son las características que se buscan en el excipiente, como puede ser su aceptación por las autoridades sanitarios, su funcionalidad, su consistencia, su disponibilidad, su costo o su origen. Para evitar problemas en el desarrollo de los productos se recomienda analizar cuidadosamente las propiedades de los materiales y aplicar conceptos de calidad a través del diseño, aspecto del que hablaremos a detalle en futuras publicaciones de este blog. La falta de criterios rigurosos para la selección de excipientes, así como de los proveedores puede ocasionar problemas, por ello les recomendamos solicitar la asesoría de especialistas y aplicar las pruebas necesarias, y buscar proveedores de materias primas en México que se caractericen por la calidad de sus servicios y productos que ofrecen.

La funcionalidad de los excipientes es la propiedad más importante a buscar en un excipiente pues contribuye en la fabricación y puede mejorar aspectos como las condiciones de manufactura y la calidad o el desempeño del producto farmacéutico terminado. Para definir la funcionalidad se realizan pruebas para analizar las características de los excipientes, como las que mencionamos en la primera parte de esta publicación, y en todo caso se debe buscar un balance entre el desempeño esperado del excipiente su costo y la eficiencia en cuestiones de tiempo.

Como acabamos de mencionar, la medida básica para garantizar que los excipientes farmacéuticos empleados en un producto sean los adecuados es hacer un análisis de su comportamiento en función del principio activo y recurrir a los servicios de proveedores de materias primas para la industria farmacéutica que se distingan por la calidad de sus productos. Ahora bien, a pesar de que se haga una elección cuidadosa de los excipientes a utilizar, en muchas ocasiones se tienen que adoptar ciertas acciones para aumentar su funcionalidad y una de las vías disponibles es el desarrollo de otras entidades químicas de los excipientes a partir de los existentes, principalmente, haciendo una combinación entre ellos.

Cabe mencionar que estas vías empleadas para mejorar o incrementar la funcionalidad de los excipientes en productos farmacéuticos sólidos se encuentran sujetos a la regulación sanitaria correspondiente a la seguridad y toxicidad de los productos, razón por la que es necesario hacer una fuerte inversión no sólo de dinero, sino también de dinero. Además, la funcionalidad sólo puede mejorarse hasta un límite establecido.

La combinación de los excipientes existentes es la estrategia más empleada en la actualidad para mejorar su funcionalidad y siempre deben estar enfocadas en mejorar un aspecto específico, por ejemplo, si se quiere emplear para compresión directa lo más recomendable es buscar incrementar la compatibilidad del excipiente, su estabilidad, su capacidad para diluirse y reprocesarse así como su flujo libre. De los métodos empleados para combinar excipientes es el co-procesamiento el más recomendado porque permite obtener propiedades superiores en los excipientes a un buen precio, sin necesidad de someter el producto a rigurosas pruebas toxicológicas que impliquen una mayor inversión económica. Próximamente describiremos cómo se lleva a cabo este proceso.

Les recordamos que en DVA somos proveedores de materias primas y contamos con un extenso catálogo de excipientes farmacéuticos de la más alta calidad. En nuestro sitio web encontrarán información detallada de los productos que ponemos a su alcance y si desean solicitar asesoría, una cotización o realizar una compra pueden contactarnos, en DVA con gusto los atenderemos.